Sử dụng thuốc hạ sốt an toàn, hiệu quả

Paracetamol hay còn gọi là Acetaminophen, là loại thuốc giảm đau được dùng phổ thông nhất trên toàn toàn cầu và được Tổ chức Y tế Toàn cầu (WHO) khuyến cáo là liệu pháp đầu tay trong các tình trạng đau. Ngoài ra, Paracetamol còn được sử dụng để hạ sốt. Tuy nhiên, việc sử dụng ko đúng thuốc paracetamol có thể gây quá liều dẫn tới suy gan, thậm trí mạng vong. Vì vậy, các bạn hãy cùng đọc bài viết dưới đây để có thêm tri thức sử dụng thuốc hạ sốt an toàn, hiệu quả. 

1. Thông tin cơ bản về thuốc paracetamol

1.1. Các dạng bào chế và hàm lượng

Trên thị trường hiện nay rất nhiều chủng loại về dạng bào chế và hàm lượng của Paracetamol như:

• Viên sủi với hàm lượng thông thường là 500mg
• Viên nén 500mg, 325mg
• Siro uống.
• Bột pha theo các gói với hàm lượng 80mg, 150mg hay 250mg
• Viên đặt lỗ hậu với hàm lượng 80mg, 150mg và 300mg 
• Dạng tiêm truyền: ít gặp hơn và được chỉ định bởi thầy thuốc

Paracetamol trên thị trường có rất nhiều dạng bào chế, trong đó viên nén, viên sủi bọt và siro uống là dạng bào chế phổ thông nhất

 1.2. Chỉ định

Paracetamol được sử dụng để điều trị:

• Các cơn đau nhẹ tới trung bình như: đau đầu. đau răng, đau bụng kinh…
• Hạ sốt do mọi nguyên nhân gây sốt. 

Xem xét: Được dùng để hạ sốt rộng rãi. Do nguy cơ gây phản ứng dị ứng thấp, thuốc này có thể được sử dụng cho những bệnh nhân ko dung nạp với salicylat và những người có cơ địa dị ứng, bệnh nhân hen phế quản. 

Hai chỉ định chính của Paracetamol: Giảm đau & Hạ sốt dưới mọi nguyên nhân

1.3. Chống chỉ định

• Quá mẫn với Paracetamol
• Thiếu men G6PD, do dễ gây ra vỡ hồng huyết cầu và dẫn tới tình trạng thiếu máu.
• Bệnh gan nặng, Paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua gan nên bệnh nhân tổn thương gan khả năng chuyển hóa Paracetamol suy giảm, dẫn tới chúng dễ tích tụ và gây độc tính.
• Phối hợp với các thuốc gây độc cho gan như Isoniazid, Rifampicin, lúc đó sẽ làm tăng gánh nặng cho gan. Lâu ngày chất độc tích tụ làm gan suy giảm công dụng.
• Ko uống rượu trong thời kì dùng thuốc vì có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương gan.

Ko dùng paracetamol trong các trường hợp tổn thương gan, thiếu men G6PD. Đặc thù ko uống rượu lúc dùng paracetamol

1.4. Thận trọng

Thận trọng lúc liên kết sử dụng các loại thuốc chứa cùng hoạt chất Paracetamol với nhau. Điều đó dễ dẫn tới hiện tượng quá liều nhưng mà ko lường trước được. 

Phụ nữ mang thai và cho con bú vẫn có thể sử dụng paracetamol, nên tham khảo ý kiến của dược sĩ trước lúc sử dụng.

Ko sử dụng quá nhiều chế phẩm chưa Paracetamol (acetaminophen) cùng một lúc

1.5. Liều dùng

Liều tối đa của Paracetamol người lớn được phép sử dụng là 4g (4000mg)/ngày.

Liều dùng của Paracetamol được xác định tùy theo từng nhân vật. Cụ thể:

Người lớn: 

Liều dùng để hạ sốt hoặc giảm đau: 325 tới 650 mg (tối đa 1000 mg) mỗi 6 tới 8 giờ bằng đường uống hoặc trực tràng.

Trẻ em: 

Dạng viên đạn đặt trực tràng:

• Trẻ em dưới 3 tháng tuổi (thuốc đạn 60 mg): Một viên đạn (60mg) thích hợp cho trẻ sơ sinh bị sốt sau lúc chủng ngừa lúc 2 tháng. Nếu ko, chỉ sử dụng cho trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi theo lời khuyên của thầy thuốc.
• Trẻ em từ 3 tháng tới 1 tuổi (thuốc đạn 60 mg)

Liều lượng phải dựa trên tuổi và cân nặng tức là:

• 3 tháng(5kg)- 60mg(1 viên đạn)
• 1 năm(10kg)- 120mg(2 viên đạn)

Trẻ từ 1 tới 5 tuổi (thuốc đạn 125mg)

• 1 năm (10kg)-125mg (1 viên đạn)
• 5 năm(20kg)-250 mg(2 viên đạn)

Trẻ em từ 6-12 tuổi(thuốc đạn 250 mg)

• 6 năm(20kg)-250 mg (1 viên đạn)
• 12 năm (40 kg)- 500mg(2 viên đạn)

Những liều này có thể được lặp lại tối đa 4 lần trong 24 giờ. Liều ko được lặp lại thường xuyên hơn 4 giờ một lần. Ko được vượt quá liều khuyến cáo. Liều cao hơn ko làm tăng tác dụng giảm đau. Nên giữ nguyên vẹn  thuốc đạn trước lúc dùng.

Dùng đường uống

• Trẻ em từ 1-6 tuổi: 125-250 mg(2.5-5ml)/lần, 3-4 lần/ngày
• Trẻ em 6-12 tuổi: 250-500 mg(5-10 ml)/ lần, 3-4 lần/ngày
• Người lớn: 500 – 1000 mg/ lần. Tối đa ngày 4 lần

Paracetamol nên được dùng mỗi liều cách nhau tối thiểu 4-6 giờ, ngày dùng tối đa 4 lần/ 24h 

1.6. Cách dùng

Sử dụng Paracetamol theo hướng dẫn trên bao bì hoặc theo chỉ định của thầy thuốc.

Đối với trẻ em nên dùng dạng thuốc Paracetamol dành riêng cho trẻ. Tuyệt đối ko tự ý dùng thuốc cho trẻ dưới 2 tuổi lúc ko có chỉ định của thầy thuốc.

Paracetamol thường được dùng qua đường uống. Trường hợp người bệnh ko thể uống thuốc có thể dùng dưới dạng đặt trực tràng.

• Với thuốc dạng lỏng: Sử dụng muỗng hoặc dụng cụ chuyên dụng để đong liều.
• Với dạng viên nhai phải nhai kỹ viên thuốc trước lúc nuốt.
• Với Paracetamol dạng hòa tan: Giữ tay khô ráo lúc cầm viên thuốc. Chú ý ko nuốt toàn thể thuốc nhưng mà để thuốc tự hòa tan trong mồm.
• Với Paracetamol dạng sủi bọt: cần hòa tan một viên sủi với khoảng 150 – 200 mL nước.
• Với Paracetamol dạng bột, nên pha với một lượng vừa đủ nước khoảng 5-10 mL để hòa tan hoàn toàn bột.
• Dạng đặt lỗ hậu: ko được uống. Rửa tay sạch sẽ trước hoặc sau lúc đặt thuốc và tránh đi vệ sinh hoặc đi tắm sau lúc dùng thuốc.

Paracetamol đường dùng thông dụng nhất là đường uống. Ngoài ra trẻ nhỏ hoặc người ko có khả năng nuốt có thể dùng qua đường đặt trực tràng

1.7. Dược động học

Hấp thụ

Acetaminophen có sinh khả dụng đường uống 88% và đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương 90 phút sau lúc uống. 

Nồng độ đỉnh trong máu của acetaminophen tự do đạt được sau 3 giờ lúc dùng đường trực tràng và nồng độ đỉnh trong máu xấp xỉ 50% nồng độ quan sát được sau lúc uống một liều thuốc uống tương đương (10-20 mcg / mL). 

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 0,9L / kg.  Paracetamol phân bố rộng rãi khắp hồ hết các mô của thân thể ngoại trừ chất lớn. 

Liên kết của paracetamol với protein huyết tương thấp (dao động từ 10% tới 25%). 

Chuyển hóa

Acetaminophen được chuyển hóa chủ yếu ở gan, chuyển hóa qua 3 tuyến đường: liên hợp với glucuronic, liên hợp với sulfat và oxy hóa thông qua tuyến đường enzym cytochrom P450 để tạo ra chất chuyển hóa (N- acetyl-p-benzoquinone imine hoặc NAPQI). Chất này liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathione để tạo ra chất ko còn hoạt tính.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của acetaminophen được thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng đã chuyển hóa. Độ thanh thải là 19,3L/h. Thời kì bán thải khoảng 2,5 giờ.

Paracetamol hấp thụ đạt tác dụng cực đại sau 90 phút (đường uống) và 3h (đặt trực tràng), thuốc chuyển hóa qua gan và thải trừ qua nước tiểu

1.8. Dược lực học

Các nghiên cứu trên động vật và lâm sàng đã xác định rằng acetaminophen có cả tác dụng hạ sốt và giảm đau. Thuốc này đã được chứng minh là ko có tác dụng chống viêm. 

Cơ chế hạ sốt: Paracetamol ức chế prostaglandin synthetase làm giảm tổng hợp prostaglandin E1 và E2, do đó ức chế quá trình sinh nhiệt, tăng cường các quá trình thải nhiệt và thiết lập lại thăng bằng cho trung tâm điều nhiệt.

Xem xét rằng: Paracetamol ko gây hạ thân nhiệt ở người phổ biến.

Trái ngược với nhóm thuốc salicylate, Paracetamol ko làm rối loạn bài xuất axit uric ở ống thận và ko tác động tới thăng bằng axit-bazơ lúc dùng ở liều khuyến cáo. Hơn nữa, Paracetamol ko gây rối loạn quá trình cầm máu và ức chế kết tập tiểu cầu. Phản ứng dị ứng hiếm lúc xảy ra sau lúc sử dụng acetaminophen.

Paracetamol hạ sốt, giảm đau nhưng ko có tác dụng chống viêm

1.9. Tác dụng ko mong muốn

Nói chung, thuốc Paracetamol dung nạp tốt, ít tác dụng ko mong muốn, đôi lúc gặp các phản ứng dị ứng như ban da, mày đay, sốt,  buồn nôn, nôn, rối loạn tạo máu.

Lúc dùng liều cao paracetamol, kéo dài gây độc tính với gan thận.

1.10. Tương tác thuốc

Ở những bệnh nhân dùng thuốc chạm màn hình enzym như rifampicin và một số thuốc chống động kinh (carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidon) làm tăng chuyển hóa paracetamol.

Probenecid làm giảm gần 2 lần độ thanh thải của Paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với axit glucuronid. Cần xem xét giảm liều Paracetamol lúc điều trị đồng thời với probenecid.

Uống dài ngày liều cao Paracetamol làm tăng nhe tác dụng chống đông của Coumarin và dẫn chất Indandion

Isoniazid và thuốc chống lao: Giảm thanh thải paracetamol, có thể làm tăng tác dụng và / hoặc độc tính của nó, bằng cách ức chế chuyển hóa ở gan.

1.11. Bảo quản

Thuốc Paracetamol nên được bảo quản nơi thoáng mát, trong vòng 15 – 30 độ C. Riêng, Paracetamol dạng viên đặt lỗ hậu có thể bảo quản trong tủ lạnh. 

Xem xét, tuyệt đối ko để thuốc trực tiếp dưới ánh nắng mặt trời hoặc ở nơi ẩm thấp. Lúc thuốc có tín hiệu chuyển đổi màu sắc, có mùi lạ cần ngưng sử dụng và tham khảo ý kiến của dược sĩ để biết cách xử lý thuốc hết hạn đúng cách.

Bảo quản: 15-30 độ C, nơi thoáng mát, tránh ánh nắng. Riêng viên đặt có thể bảo quản ngăn mát tủ lạnh.

2. Thông tin thuốc paracetamol trên thị trường hiện nay 

Paracetamol cho người lớn

2.1. Panadol xanh

Thành phần: Paracetamol 500mg

Công dụng: điều trị đau nhẹ tới vừa, hạ sốt

Nhân vật sử dụng và cách dùng

• Người lớn (kể cả người cao tuổi) và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: uống 1 – 2 viên/lần, sau mỗi 4 – 6 giờ nếu cần. Liều tối đa hàng ngày: 8 viên.
• Trẻ em từ 6 tới 11 tuổi: Dùng 250 – 500mg sau mỗi 4 tới 6 giờ nếu cần. Liều tối đa hàng ngày: 60mg/kg cân nặng phân thành nhiều lần, mỗi lần 10 – 15mg/kg cân nặng dùng trong 24 giờ. Thời kì tối đa dùng thuốc ko có tư vấn của thầy thuốc: 3 ngày.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Ko khuyến cáo dùng thuốc.

2.2. Panadol đỏ (Panadol extra)

Thành phần: Paracetamol 500 mg, Cafein 65 mg

Công dụng: Panadol Extra chứa paracetamol là một chất hạ sốt, giảm đau và caffeine là một chất tăng cường tác dụng giảm đau của paracetamol. 

Panadol Extra có hiệu quả trong: Điều trị đau nhẹ tới vừa và hạ sốt bao gồm: Đau đầu, đau nửa đầu, đau cơ, đau bụng kinh, đau họng, đau cơ xương, sốt và đau sau lúc tiêm vacxin, đau sau lúc nhổ răng hoặc sau các thủ thuật nha khoa, đau răng, đau do viêm xương khớp.

Nhân vật sử dụng: Người lớn (kể cả người cao tuổi) và trẻ em từ 12 tuổi trở lên

Đường dùng: chỉ dùng đường uống

Liều dùng: 

Nên dùng 500 mg Paracetamol/65 mg caffeine tới 1000 mg paracetamol/130 mg caffeine (1 hoặc 2 viên) mỗi 4 tới 6 giờ nếu cần.

Liều tối đa hàng ngày: 4000 mg/520 mg (paracetamol/caffeine).

2.3. Panadol sủi

Thành phần: Paracetamol 500mg

Công dụng: 

Nhân vật sử dụng và cách dùng:

• Người lớn (kể cả người cao tuổi), trẻ em từ 12 tuổi trở lên
• Chỉ dùng đường uống
• Hòa tan 1-2 viên trong ít nhất nửa cốc nước cho mỗi 4-6 giờ.

Trẻ em từ 6 tới 11 tuổi

• Hòa tan 250-500 mg trong ít nhất nửa cốc nước cho mỗi 4-6 giờ.
• Thời kì tối đa dùng thuốc ko có tư vấn của bác sỹ: 3 ngày.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Ko khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Paracetamol cho trẻ nhỏ & trẻ sơ sinh

(paracetamol hỗn dịch, paracetamol bột pha hỗn dịch, paracetamol đặt trực tràng) – 1 Số biệt dược

2.4. Paracetamol hỗn dịch (Tylenol)

Thành phần: mỗi 2,5 ml (1/2 thìa cà phê) chứa 80 mg paracetamol

Công dụng: giảm đau từ nhẹ tới trung bình trong các trường hợp đau đầu, đau tai, đau cơ xương… và giảm triệu chứng sốt do cảm lạnh thông thường, cúm và các nhiễm trùng do virus hay vi khuẩn.

Nhân vật sử dụng: Trẻ em dưới 12 tuổi dùng 10-15 mg/kg mỗi 4-6 giờ, ko được vượt quá 50-75 mg/kg/24 giờ.

2.5. Paracetamol đặt trực tràng (EFFERALGAN)

Thành phần: Paracetamol 150mg

Công dụng: 

Thuốc dùng điều trị các chứng đau và/hoặc sốt như đau đầu, tình trạng như cúm, đau răng, nhức mỏi cơ.

Nhân vật sử dụng: Thuốc dùng điều trị cho trẻ em cân nặng từ 10-40kg 

Liều dùng: 

EFFERALGAN được khuyến cáo tổng liều tối đa mỗi ngày là 60mg/kg/ngày, chia 4 lần dùng, khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ, Vì có nguy cơ gây kích thích trực tràng, nên việc điều trị bằng viên đạn đặt trực tràng càng ngắn càng tốt, ko nên vượt 4 lần/ ngày và nên thay thế sớm nhất có thể bằng đường uống.

3. Sử dụng quá liều dẫn tới ngộ độc paracetamol

Lượng tối đa cho người lớn là 1 gam (1000mg) mỗi liều và 4 gam (4000 mg) mỗi ngày. Nếu đang sử dụng đồ uống có cồn, lượng Paracetamol dùng ko quá 2 gam (2000mg) mỗi ngày. Sử dụng nhiều paracetamol có thể gây hại cho gan.

3.1. Quá liều

Có thể có tổn thương gan ở người lớn đã dùng từ 10g paracetamol trở lên. Nuốt phải 5g paracetamol trở lên có thể dẫn tới tổn thương gan nếu bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ như:

• Đang điều trị trong khoảng thời gian dài bằng carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, primidone, rifampicin hoặc các loại thuốc khác gây ra men gan.
• Thường xuyên tiêu thụ rượu (ethanol) vượt quá lượng khuyến cáo.
• Có khả năng bị hết sạch glutathione như: xơ nang, nhiễm HIV, suy kiệt.

3.2. Các triệu chứng

Các triệu chứng của quá liều paracetamol trong 24 giờ đầu là xanh xao, buồn nôn, nôn, chán ăn và đau bụng. Tổn thương gan có thể trở thành rõ ràng từ 12 tới 48 giờ sau lúc uống. Có thể xảy ra thất thường về chuyển hóa glucose và nhiễm toan chuyển hóa. 

Trong trường hợp ngộ độc nặng, suy gan có thể tiến triển thành bệnh não, xuất huyết, hạ đường huyết, phù não và tử vong. Suy thận cấp với hoại tử ống thận cấp, đau thắt lưng, đái ra máu và protein niệu, có thể xảy ra ngay cả lúc ko có tổn thương gan nặng. Rối loạn nhịp tim và viêm tụy đã được báo cáo.

4. Cơ chế ngộ độc và nguyên tắc xử trí quá liều paracetamol

4.1. Cơ chế ngộ độc

Paracetamol chuyển hóa qua cytochrom P450 ở gan tạo ra chất trung gian NAPQI. Trong gan chứa chất có tên là Glutathione – một chất chống oxy hoá chủ yếu, chất này có tác dụng gắn và làm mất hoạt tính gây độc của NAPQI. 

Ở liều điều trị phổ biến, NAPQI trải qua quá trình liên hợp nhanh với glutathione và sau đó được chuyển hóa để tạo ra chất ko còn hoạt tính.  

Liều cao acetaminophen (quá liều) tạo ra nhiều NAPQI, làm hết sạch glutathion ở gan. Lúc đó, NAPQI sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan và có thể dẫn tới tử vong nếu ko được cấp cứu kịp thời.

4.2. Nguyên tắc xử trí quá liều Paracetamol

Nguyên tắc 1: Loại trừ chất độc khỏi thân thể

• Vận dụng các giải pháp gây nôn trong vòng 1 giờ sau lúc uống paracetamol quá liều. 
• Thực hiện rửa dạ dày trong vòng 6 giờ sau uống thuốc. 
• Nên cân nhắc điều trị bằng than hoạt nếu đã dùng quá liều trong vòng 1 giờ. Nồng độ paracetamol trong huyết tương nên được đo sau 4 giờ hoặc muộn hơn sau lúc uống (nồng độ trước đó ko đáng tin tưởng).

Nguyên tắc 2: Sử dụng thuốc giải độc

Các hợp chất sulfhydryl, ví dụ, methionine và N-acetylcysteine nên được dùng sớm để hạn chế tổn thương gan

• Điều trị bằng N-acetylcysteine có thể được sử dụng trong 24 giờ sau lúc uống paracetamol.Tuy nhiên, tác dụng bảo vệ tối đa đạt được 8 giờ sau lúc uống.
• Nếu cần, bệnh nhân nên được tiêm tĩnh mạch-N-acetylcysteine. Ngoài ra, Methionin đường uống có thể là lựa chọn thay thế thích hợp.

TỔNG KẾT

Paracetamol là liệu pháp đầu tay lúc điều trị các tình trạng đau từ nhẹ tới vừa. Ngoài ra nó còn có tác dụng hạ sốt do mọi nguyên nhân gây sốt. Trên thị trường hiện nay Paracetamol có rất nhiều dạng bào chế với hàm lượng nhiều chủng loại. Hãy thật tỉnh táo và hiểu biết lúc sử dụng loại thuốc này. Chú ý tuân thủ theo đúng liều lượng nhà sản xuất đã khuyến cáo, tránh gây ra quá liều và dẫn tới những hậu quả khôn lường.

Để biết thêm thông tin cụ thể xin liên hệ HOTLINE 1900 9482 hoặc 0967 629 482.

Tham khảo nguồn: 

1. Drug.com
2. FDA